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核苷类药物知多少

时间:2021-03-05 06:27:41 /人气:676 ℃
核苷类药物知多少

来自mxhg222的回答:

毕业于中国海洋大学,本科学历,从事本专业工作20多年核苷类药是口服的抗乙肝病毒药,核苷类药有两种:一种是核苷,另一种是核苷酸。核苷有拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦;核苷酸有阿德福韦酯。但恩替卡韦与2种“夫定”并不完全相同,“夫定”是嘧啶,恩替卡韦却是嘌呤。荆州市第二人民医院肝病科朱刚剑核苷类药按其结构,也可分为3类: ① L-核苷类:,如拉米夫定和替比夫定;为嘧啶类② 无环磷酸盐类,阿德福韦酯和替诺夫韦;为嘌呤类,③ 环戊烷 / 烯类,如恩替卡韦。现在上市的有拉米夫定、替比夫定、阿德福韦和恩替卡韦;将要上市的还有替诺福韦。这一类新的药物还在不断研发,还会有更好的药物问世。这一类药物有共同的特点。优点是应用方便,每天服一片药就行了;安全性强,很少不良反应,几乎没有禁忌症;最重要的是抑制病毒复制的活性很强,能较快改善病情。共同的缺点是需要长期用药,随意停药可能有反弹的风险;不计划、不规范用药容易发生耐药变异。1、拉米夫定(贺普丁)有什么特点?拉米夫定是第一个研发出来的口服抗病毒药,已经上市10年了,治疗了上百万人,救治了无数病人,取得了丰富的经验。在上述几种口服抗病毒药中,拉米夫定抑制病毒复制的活性居于中等水平,一年平均可降低对数的5次方(即降到治疗前的1/10万)。随着病毒水平的降低,有七成病人血清转氨酶在3个月内降至正常;自觉症状也随之改善;肝组织病变在6个月内会有明显进步。肝硬化病人的恢复要慢一些。拉米夫定是最安全的核苷类药,价格也较适当,过去、现在和在近期内都是应用最广泛的抗病毒药物,一个月的费用约460圆。但拉米夫定也是最容易发生耐药变异的,每年以20%的比率递增。过去由于“一花独秀”,也有过一些误导,使我国有众多耐药变异的乙肝病毒感染者,因对其他核苷类药可能会发生交叉耐药,造成治疗困难。今后如能吸取教训,使用得当,仍不失为一个好药。2、阿德福韦有什么特点?阿德福韦抑制病毒复制的作用稍弱,1年降低4次方,故控制病情较缓慢,1年只有半数的病人血清转氨酶正常。但阿德福韦发生耐药变异较少,只要血清病毒长期维持在很低的复制水平,就有可能较长时间稳定控制病情。阿德福韦是我国拥有自主知识产权的新药,目前国内有多家企业生产。在多种核苷类药物中,价格是最低的(一个月的费用约430圆),而且药品价格还在不断下调中。既能解决患者问题,又不至于增添患者太多经济负担。但要注意的是:老年病人和肝移植病人可能有潜在的肾损害,用药中要多做检查。3、恩替卡韦有什么特点?恩替卡韦,在已经上市和尚未上市的几种药物中,抑制病毒复制的活性最强,一年平均可降低对数的7次方,几乎是拉米夫定的100倍,对极大多数病毒水平很高的病人也能在1年左右降至不能检出。早期作用更明显,头2周就能降低2次方,对救治重症病人特别有利。在肝移植病人可用于抑制病毒复现,可长期应用预防再感染导致的移植肝排斥。恩替卡韦在没有用过核苷类药的初治病人,耐药变异的发生率很低,对已经拉米夫定耐药的病人疗效会明显降低。最大的问题是价格最贵,一个月的费用达1100圆。4、替比夫定有什么特点?替比夫定是拉米夫定的同类药,而抑制病毒作用约有拉米夫定的10倍,一年平均可降低血清病毒水平6次方,约60%的病人不能检出病毒。不过这些数据多来源国外,从临床疗效来看,控制病情、HBV-DNA阴转率、变异率稍优于拉米夫定,但从统计学上来分析,没有实际意义的差别。替比夫定一个月的费用约700圆,尚没有纳入国家医保。拉米夫定效果不佳时,可以考虑换用替比夫定,但一年后的耐药率也不低于10%。怎样正确应用这一类药物?因为服用这类药物很方便、很安全,有些病人像用止痛片或胃病药一样,随意停停用用,血清转氨酶升高了就用,正常了就停。这样不规范的用药很少有不出问题的,过去曾经有过不少教训。必须在医生指导下,按规定的剂量服药,要定期检查,发现问题要及时处理。

来自小香香灬TAb9的回答:

但是,临床实践证实,无论是阿糖腺苷,还是随后研究出的单磷酸阿糖腺,对乙肝病毒仅具有抑制作用,停药后,病毒立即重新活动起来。更糟糕的是,这两种药物都是注射制剂,而且副作用很大,病人根本无法耐受其不良反应,更难以长期用药。 1995年,人们终于发现一种新的核苷类药物——拉米夫定,并在全世界范围内对它进行了长达5年的临床研究。人们发现,拉米夫定抗病毒作用强而迅速,对艾滋病病毒、乙肝病毒、疱疹病毒等均有明显抑制作用,而且不良反应少,可以口服,使用方便,化学结构简单,能够人工合成。因此,很快成为治疗慢性乙肝的热门药物。尽管拉米夫定用于治疗慢性乙肝后,疗效显赫,但新的问题又很快出现了。当人们使用拉米夫定治疗1年以后,一些病人出现了耐药,病情复发。医生在查找其原因后发现,病人体内“野生”的乙肝病毒在拉米夫定攻击的DNA聚合酶YMDD基因位点上出现了一些小小的变异,这种变异使病毒获得了抵抗拉米夫定的能力,发生耐药。 随后,人们加紧研究新的核苷类药物。在科学家的努力下,新的核苷类及核苷酸类药物(简称:核苷类药物)一个接一个地被研究出来。阿德福韦对拉米夫定耐药或不耐药的乙肝病毒都有效;恩替卡韦比拉米夫定对乙肝病毒的抑制作用更加强大,而且不容易发生耐药;替比夫定比拉米夫定抑制乙肝病毒的作用更强、更迅速;还有正处于临床研究中的克拉夫定、替诺福韦、恩曲西他平…… 核苷类药物大致可分为两类,即核苷类似物和核苷酸类似物。前者包括拉米夫定、恩替卡韦、恩曲西他平、替比夫定、克拉夫定等,后者包括阿德福韦酯、替诺福韦等。根据化学结构不同,可将这些药物分为三类:一、左旋核苷类:拉米夫定是原型,还包括其衍生物恩曲西他平、替比夫定、克拉夫定等,都是属于胞嘧啶核苷类似物。二、无环磷酸盐类:阿德福韦是原型,还包括其衍生物替诺福韦、普德福韦等。三、环戊烷类:恩替卡韦是原型,属于鸟嘌呤核苷类,还包括其衍生物阿巴卡韦等。结构相似的药物可能有相同或相近的耐药基因突变位点,存在一定程度的交叉耐药性;结构不同的药物可能无交叉耐药或耐药基因突变位点相差较远。这些药物的上市,在一定程度上解决了拉米夫定耐药的问题。但是,乙肝病毒并没有清除,它们还在体内拭目以待,甚至不断地玩耍花招,新的耐药病毒还会出现。人们还要不断地研究,找到更新、更好的药物,找到彻底清除乙肝病毒的新途径。 北京地坛医院蔡晧东本回答被提问者采纳

来自页录匾的回答:

替诺福韦二代是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。


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